鹽酸環(huán)胞苷 (-)-Cyclocytidine hydrochloride
結(jié)構(gòu)式
| 物競編號 | 0KUF |
|---|---|
| 分子式 | C9H12ClN3O4 |
| 分子量 | 261.66 |
| 標簽 | 環(huán)胞苷鹽酸鹽, 環(huán)胞啶鹽酸鹽, 安西他濱鹽酸鹽, 環(huán)胞苷, 環(huán)胞啶, 2- 羥甲基-2,2,2a,9a-四氫-3-羥基-6-亞胺基-6H呋喃并[2′ ,3′ ,4,5］唑并 ［3,2-a］嘧啶鹽酸鹽； , Cyclo-C, Cyclocytidine, 2,2′-Anhydro-(1-β-D-arabinofuranosyl)cytosine hydrochloride, 抗腫瘤藥 |
編號系統(tǒng)
CAS號：10212-25-6
MDL號：MFCD00012636
EINECS號：233-515-6
RTECS號：LV2615000
BRN號：暫無
PubChem號：24278241
物性數(shù)據(jù)
1. 性狀：白色針狀結(jié)晶體或結(jié)晶性粉末。
2. 密度（g/mL,25/4℃）： 無可用
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：無可用
4. 熔點（oC）：269-270
5. 沸點（oC,常壓）：無可用
6. 沸點（oC,5.2kPa）： 無可用
7. 折射率： -21
8. 閃點（oC）： 無可用
9. 比旋光度（o）：-21.8
10. 自燃點或引燃溫度（oC）： 無可用
11. 蒸氣壓（kPa,25oC）： 無可用
12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）： 無可用
13. 燃燒熱（KJ/mol）：無可用
14. 臨界溫度（oC）： 無可用
15. 臨界壓力（KPa）： 無可用
16. 油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值： 無可用
17. 爆炸上限（%,V/V）：無可用
18. 爆炸下限（%,V/V）： 無可用
19. 溶解性：易溶于水，微溶于乙醇，幾乎不微溶于乙醚，氯仿和苯。
毒理學數(shù)據(jù)
試驗方法：腹腔
攝入劑量： 400毫克/千克，女性8月15日一天（縣）后受孕
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：生殖
毒性作用： 影響胎兒的發(fā)展異常-肌肉骨骼系統(tǒng) （除死亡，如發(fā)育遲緩胎兒）
2 。
試驗方法：腹腔
攝入劑量： 800毫克/千克，女性8月15日一天（縣）后受孕
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：生殖
毒性作用： 1.導(dǎo)致對胚胎或胎兒-胎兒死亡
2.具體的發(fā)展異常-顱面（包括鼻子和舌頭）
3.對新生兒-斷奶或哺乳指數(shù)（例如， ＃活著在斷奶每＃活著天4 ）
3 。
試驗方法：腹腔
攝入劑量： 8250毫克/千克，雄性二年（縣）前交配
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：生殖
毒性作用： 1.父親的影響-睪丸，附睪，精子管
2.父親的影響-前列腺，精囊，考珀的腺體，附腺
4 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 60毫克/千克，女性8月17日一天（縣）后受孕
測試對象：嚙齒動物-兔
毒性類型：生殖
毒性作用： 1.具體的發(fā)展異常-眼睛/耳朵
2.具體的發(fā)展異常-顱面（包括鼻子和舌頭）
3.具體的發(fā)展異常-肌肉骨骼系統(tǒng)
5 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 60毫克/千克，女性8月17日一天（縣）后受孕
測試對象：嚙齒動物-兔
毒性類型：生殖
毒性作用： 1.對胚胎或胎兒發(fā)育不利（除死亡，如發(fā)育遲緩胎兒）
6 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 125毫克/千克，女性8月17日一天（縣）后受孕
測試對象：嚙齒動物-兔
毒性類型：生殖
毒性作用： 1.具體的發(fā)展異常-體壁
7 。
試驗方法：
攝入劑量： 100毫微克/升
測試對象：人力淋巴細胞
毒性類型：突變
毒性作用：
8 。
試驗方法：
攝入劑量： 10毫克/升
測試對象：嚙齒動物-小鼠白細胞
毒性類型：突變
毒性作用：
9 。
試驗方法：皮下
攝入劑量： 120毫克/千克
測試對象：人-女人
毒性類型：急性
毒性作用： 1.血管的血壓降低沒有特點的自主節(jié)
2.出現(xiàn)胃腸惡心或嘔吐
3.改變骨髓（不另行指定）
10 。
試驗方法：口服
攝入劑量： “ 7毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
11 。
試驗方法：腹腔
攝入劑量： 3800毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
12 。
試驗方法：皮下
攝入劑量： “ 5500毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
13 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 820毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
14 。
試驗方法：口服
攝入劑量： “ 7毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
15 。
試驗方法：腹腔
攝入劑量： 2528毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
16 。
試驗方法：皮下
攝入劑量： 4050毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
17 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 800毫克/千克
測試對象：嚙齒動物-鼠
毒性類型：急性
毒性作用： 詳細的毒副作用沒有報告以外的其他致死劑量值
18 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 344毫克/千克
測試對象：哺乳動物-狗
毒性類型：急性
毒性作用： 1.出現(xiàn)胃腸惡心或嘔吐
19 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 1045毫克/千克
測試對象：靈長類動物-猴子
毒性類型：急性
毒性作用： 1.Behavioral -改變電機活動（具體分析）
2.Gastrointestinal -變化的結(jié)構(gòu)或功能的唾液腺
3.Gastrointestinal -惡心或嘔吐
20 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 560 mg/kg/7D-I
測試對象：哺乳動物-狗
毒性類型： MutipleDose
毒性作用： 1.Blood -改變白細胞（白血球）計數(shù)
2.Nutritional和總代謝-體重減輕或減少體重增加
3.Related慢性數(shù)據(jù)-死亡
21 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 600 mg/kg/33D-I
測試對象：哺乳動物-狗
毒性類型： MutipleDose
毒性作用： 1.Blood -白細胞減少癥
2.Nutritional和總代謝-體重減輕或減少體重增加
3.Nutritional和總代謝-體溫下降
22 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 1920 mg/kg/6W-I
測試對象：哺乳動物-狗
毒性類型： MutipleDose
毒性作用： 1.Sense機構(gòu)和特別感官（眼） -減數(shù)分裂（瞳孔收縮）
2.Gastrointestinal -變化的結(jié)構(gòu)或功能的唾液腺
3.Gastrointestinal -惡心或嘔吐
23 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 800 mg/kg/10D-I
測試對象：哺乳動物-狗
毒性類型： MutipleDose
毒性作用： 1.Behavioral -嗜睡（普通抑郁活動）
2.Gastrointestinal -惡心或嘔吐
3.Related慢性數(shù)據(jù)-死亡
24 。
試驗方法：靜脈
攝入劑量： 1120 mg/kg/7D-I
測試對象：靈長類動物-猴子
毒性類型： MutipleDose
毒性作用： 1.Behavioral -食物攝入量（動物）
2.Blood -改變白細胞（白血球）計數(shù)
3.Related慢性數(shù)據(jù)-死亡
生態(tài)學數(shù)據(jù)
通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環(huán)境。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：無可用的
2、摩爾體積（cm3/mol）：無可用的
3、等張比容（90.2K）：無可用的
4、表面張力（dyne/cm）：無可用的
5、介電常數(shù)：無可用的
6、極化率（10-24cm3）：無可用的
7、單一同位素質(zhì)量：261.051634 Da
8、標稱質(zhì)量：261 Da
9、平均質(zhì)量：261.6623 Da
計算化學數(shù)據(jù)
1、 疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無可用
2、 氫鍵供體數(shù)量：4
3、 氫鍵受體數(shù)量：7
4、 可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：1
5、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：98.4
6、 重原子數(shù)量：17
7、 表面電荷：0
8、 復(fù)雜度：394
9、 同位素原子數(shù)量：0
10、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：4
11、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12、 確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、 不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、 共價鍵單元數(shù)量：2
性質(zhì)與穩(wěn)定性
遵照規(guī)格使用和儲存則不會分解。
貯存方法
密封于陰涼干燥處。
合成方法
D-阿拉伯糖與氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反應(yīng)4小時，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉，將其與鹽酸制成鹽酸鹽，與丙炔腈在60℃反應(yīng)1小時，即生成環(huán)胞苷鹽酸鹽，總收率68%。
用途
1. 抗腫瘤藥。不良反應(yīng)和阿糖胞苷相似，但較輕。有骨髓抑制作用。白細胞、血小板減少。用量大時常出現(xiàn)腮腺痛，局部冷敷可使疼痛減輕。有時可見流涎，有時可見體位性低血壓、結(jié)膜充血、鼻黏膜腫脹，個別病人出現(xiàn)頭痛、皮疹，偶可引起一過性肺部炎癥變化。用藥期間應(yīng)嚴格檢查血象。
2. 對各種類型急性白血病及腦膜白血病均有效。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
暫無
備注
暫無
表征圖譜
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