卡位地洛 Carvedilol
結構式
| 物競編號 | 0VQS |
|---|---|
| 分子式 | C24H26N2O4 |
| 分子量 | 406.47 |
| 標簽 | 卡維地洛, 1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇, BM-14190, 1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol, 抗腎上腺素藥 |
編號系統
CAS號：72956-09-3
MDL號：MFCD00864692
EINECS號：暫無
RTECS號：UA8670000
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1. 性狀：無色結晶。
2. 密度（g/mL,25/4℃）：未確定
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
4. 熔點（oC）：114-115
5. 沸點（oC,常壓）：未確定
6. 沸點（oC,5.2kPa）：未確定
7. 折射率：未確定
8. 閃點（oC）：350
9. 比旋光度（o）：未確定
10. 自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
11. 蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定
13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定
14. 臨界溫度（oC）： 未確定
15. 臨界壓力（KPa）： 未確定
16. 油水（辛醇/水）分配系數的對數值：未確定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定
19. 溶解性：不能溶于水。
毒理學數據
暫無
生態學數據
通常對水是不危害的，若無政府許可，勿將材料排入周圍環境。
分子結構數據
1、 摩爾折射率：119.59
2、 摩爾體積（cm3/mol）：325.1
3、 等張比容（90.2K）：881.0
4、 表面張力（dyne/cm）：53.9
5、 極化率（10-24cm3）：47.41
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:3
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:10
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積75.7
7.重原子數量:30
8.表面電荷:0
9.復雜度:508
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
性質與穩定性
遠離氧化物。
貯存方法
存放在密封容器內，并放在陰涼，干燥處。儲存的地方必須遠離氧化劑。
合成方法
1,3-環己二酮溶于水，在氮氣保護下，緩慢滴加苯肼水溶液，攪拌。過濾，水洗，乙醇重結晶，得苯腙物。將苯腙物加入冰乙酸和二氯化鋅的溶液中反應，經保溫、冷卻等處理咔唑衍生物。將其和氫氧化鉀、水、乙醇和RaneyNi,在氮氣下攪拌回流，得到還原產物。將得到的還原產物、氫氧化鈉、水和三乙基芐銨鹽(TEBA),攪拌下滴加環氧氯丙烷,室溫攪拌。加水，攪拌。過濾，濾餅用0.1mol/L氫氧化鈉和水洗，乙酸乙酯重結晶，得到的化合物再與鄰甲氧苯氧基乙胺和異丙醇，一起回流。冷至室溫，攪拌下加入甲苯，靜置。用乙酸乙酯重結晶，得卡維地洛。
用途
骨骼肌松馳藥。β-受體和α1-受體的競爭拮抗劑和鈣通道阻滯劑，用于輕至中度高血壓的治療。
本品為一新型血管擴張降壓藥。可非選擇性阻斷β受體#選擇性地阻斷a1受體。大劑量時還可阻斷鈣通道，從而擴張血管，降低外周阻力和心室壁張力，使血壓快速隨劑量依賴性下降，減少心臟做功和降低心肌耗氧量;還具有抗氧化和清除自由基的作用，即抑制中性粒細胞釋放自由基以及由氧自由基介導的脂質過氧化效應，從而對心臟產生保護作用。此外，還能抑制引起動脈粥樣硬化、高血壓和血管腔變窄的主要病理變化-------異常血管平滑肌細胞的增殖和遷移$臨床用于各型輕、中度高血壓，也適用于心絞痛、急性心肌梗死及動脈成形術后再狹窄的治療。
安全信息
危險運輸編碼：UN 3077 9/PG 3
危險品標志：
危害環境
安全標識：S61
危險標識：R51/53
文獻
【1】 Merck Index.13th:1888. 【2】 Hirohashi M,et al.Arzneimittel-Forsch,1990,40:735. 【3】 Packer M,J Cardiovasc Pharmacol,1992,19(Suppl 1):S1-S146. 【4】 Packer M,et al.N Engl J Med,1996,334-1349. 【5】 Frishman W H.N Engl J Med,1998,339:1759-1765. 【6】 羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001:507. 【7】 顧來儀等.國外醫藥:合成藥、生化藥、制劑分冊,1992,13:361. 【8】 Lysko P G,et al.Strnke,1992,23:1630. 【9】 Mc Tavish D,et al.Drugs,1993,45:232. 【10】 周偉澄主編.高等藥物化學選論.北京:化學工業出版社,2006:281. 【11】 王豫輝等.中國醫藥工業雜志,1997,28:491-492. 【12】 US,4503067.1985. 【13】 DE,2815926.1979. 【14】 彭震云.中國醫藥工業雜志,2003,34:548. 【15】 陳衛民等.中國醫藥工業雜志,1998,29:185. 【16】 章思規等編著.精細化學品及中間體手冊:下卷.北京:化學工業出版社,2004:1189. 【17】 US,3474134.1969. 【18】 周學良主編.精細化工產品手冊:藥物.北京:化學工業出版社,2003:416-417. 【19】 US,4697022.1987.(CA,1985,102:113292q.) 【20】 DE,2928483.1979.(CA,1980,93:114325k.)
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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