左氧氟沙星 Levofloxacin
結(jié)構(gòu)式
| 物競編號 | 0XGR |
|---|---|
| 分子式 | C18H20FN3O4 |
| 分子量 | 361.37 |
| 標簽 | 左旋氧氟沙星, 左氟沙星, 利復(fù)星, (?)-Ofloxacin, 左氟沙星, 左旋氧氟沙星 |
編號系統(tǒng)
CAS號：100986-85-4
MDL號：MFCD00865049
EINECS號：暫無
RTECS號：UU8815550
BRN號：7327015
PubChem號：24857060
物性數(shù)據(jù)
1. 性狀：淺黃色粉末
2. 密度（g/mL,20℃）：未確定
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
4. 熔點（oC）：218-220
5. 沸點（oC,常壓）：未確定
6. 沸點（oC，1mmHg）：未確定
7. 折射率(n20/D)：未確定
8. 閃點（oC）：未確定
9. 比旋光度（o）：未確定
10. 自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
11. 蒸氣壓（mmHg,20oC）：未確定
12. 飽和蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定
14. 臨界溫度（oC）：未確定
15. 臨界壓力（KPa）：未確定
16. 油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值：未確定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定
19. 溶解性：未確定
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
1、急性毒性：大鼠經(jīng)口LD50：1478mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50：1803mg/kg；猴子經(jīng)口LD50：>250 mg/kg；
2、其他多劑量毒性：大鼠經(jīng)口TDLo：14560mg/kg/26W-I；大鼠經(jīng)口TDLo：22400mg/kg/28D-I；猴子經(jīng)口TDLo：2800mg/kg/28D-I；
3、生殖毒性：受孕7-17天的大鼠經(jīng)口TDLo：8910 mg/kgSEX/DURATION；
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
暫無
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：91.09
2、摩爾體積（cm3/mol）：243.9
3、等張比容（90.2K）：706.4
4、表面張力（dyne/cm）：70.3
5、介電常數(shù)：無可用的
6、極化率（10-24cm3）：36.11
7、單一同位素質(zhì)量：361.143784 Da
8、標稱質(zhì)量：361 Da
9、平均質(zhì)量：361.3675 Da
計算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:8
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無
6.拓撲分子極性表面積73.3
7.重原子數(shù)量:26
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:634
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1
性質(zhì)與穩(wěn)定性
常溫常壓下穩(wěn)定，避免與強氧化劑接觸。
貯存方法
密封儲存，儲存于陰涼、干燥的庫房。
合成方法
方法1：由外消旋的氧氟沙星經(jīng)填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體；或?qū)⒀醴承且粤蛩崃u胺處理后，用鹽酸酸化得鹽酸鹽經(jīng)堿性離子交換柱處理，得到的兩性化合物，加入(S)-(+)-扁桃酸，其與(-)-異構(gòu)體成鹽后形成結(jié)晶，可通過離子交換樹脂，再經(jīng)還原脫氨基得產(chǎn)品。
方法2：以2，3，4，5-四氟苯甲酸為原料，通過常用的方法制得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2，3，4，5-四氟苯基)丙酸乙酯后，再與(S)-2-氨基丙醇反應(yīng)引入不對稱碳原子，然后閉環(huán)、水解、引入甲基哌嗪而得產(chǎn)品。
方法3：也可以2，3-二氟-6-硝基苯酚為原料，與R構(gòu)型的對甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下反應(yīng)生成光學(xué)活性化合物，然后經(jīng)還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯(EMME)縮合，再經(jīng)Mitsunobu試劑處理，閉環(huán)，再閉環(huán)，水解，引入哌嗪基得產(chǎn)品。
方法4：以三氟硝基苯為原料，通過多種方法合成出光學(xué)活性的苯并嘿唑中間體后，再通過常用的方法合成出產(chǎn)品。
其中一種方法是以氧氟沙星制備中的消旋中間體化合物(I)為原料。方法如下：32.8g化合物(I)溶于28ml吡啶和300ml二氯甲烷，在室溫下加入(S)-N-對甲苯磺酰基脯氨酰氯[由61.9g(S)-N-對甲苯磺酰基脯氨酸和50ml氯化亞砜在350ml苯中反應(yīng)而得]，再攪拌2h。反應(yīng)液依次用10%鹽酸、飽和碳酸氫鈉溶液和飽和鹽水洗，無水硫酸鎂干燥。濃縮得一油狀物，用乙酸乙酯-己烷結(jié)晶，得(-)-體，廢棄。母液濃縮后成為一油狀物，用硅膠層析，苯-乙酸乙酯(25：1，體積比)洗脫。洗脫液濃縮后，再用乙醇-乙醚結(jié)晶，得33.4g無色結(jié)晶的(+)-構(gòu)型的化合物(Ⅱ)，收率86%。將32.8g化合物(Ⅱ)溶于1000ml乙醇，加入500ml lmol/L氫氧化鈉溶液，回流2h。濃縮后溶于苯，用飽和鹽水洗，無水硫酸鈉干燥。濃縮后用硅膠層析，用苯洗脫，得12.2g無色油狀的(-)-化合物(I)，收率88%。
用途
可廣泛應(yīng)用于呼吸道感染、婦科疾病感染、皮膚和軟組織感染、外科感染、膽道感染、性傳播疾病以及耳鼻口腔科感染等多種細菌感染的一種口服或腸胃外用的廣譜氟喹諾酮抗菌藥物。
主要用于
（1）制造各類左旋氧氟沙星膠囊、片劑等抗菌藥制劑。
（2）為全合成抗菌素，用于治療呼吸道、泌尿道和皮膚組織感染等
（3）為全合成抗菌素，治療各種細菌感染。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：
有害
安全標識：S26 S36/S37/S39
文獻
暫無
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
統(tǒng)計數(shù)據(jù)
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