促腎上腺皮質激素 Adrenocorticotropic hormone
結構式
| 物競編號 | 14R7 |
|---|---|
| 分子式 | C207H308N56O58S |
| 分子量 | 4541.10 |
| 標簽 | 促皮質素, Corticotrophin, ACTH, 多肽及蛋白質 |
編號系統
CAS號：9002-60-2
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1. 性狀：本品是從豬、牛、羊等的腦垂體前葉中提取的一種多肽類藥物，白色或淡黃色粉末，無臭。
2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未確定
3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
4. 熔點（oC）：未確定
5. 沸點（oC,常壓）：未確定
6. 沸點（oC,5.2kPa）：未確定
7. 折射率：未確定
8. 閃點（oC）：未確定
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
暫無
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
密封0℃以下干燥保存。
貯存方法
棕色玻璃瓶密封包裝。低溫干燥處存放。
合成方法
方法一、酸丙酮提取法
腺垂體干粉的制備 將新鮮豬腦垂體迅速投入丙酮中，浸泡脫水三次，每次24h，至腦垂體為粉紅色變硬為止。將腺垂體、神經垂體嚴格分離，分別貯存于丙酮中。否則腺垂體中含有神經垂體時會使加壓素超限。制備時將腺垂體取出干燥、磨粉、過40-60目篩，得腺垂體干粉(水分應低于6%)。
豬腦垂體[丙酮]→腺垂體[干燥、磨粉]→腺垂體干粉
促皮質素的提取 在腺垂體粉10kg中加入丙酮調成糊狀，再加入丙酮總量為84L，攪拌下加入36L的1mol/L鹽酸，于50℃維持30min，速降溫至30℃以下過濾，濾液用冰冷卻到約4℃。濾渣用28L丙酮和12L的0.1 mol/L鹽酸，再重復提取一次，過濾。合并兩次濾液，溫度約為4℃時，反復過濾至澄清。
腺垂體干粉[丙炯，HCl]→[50℃, 30min]促皮質素的提取[過濾]→[4℃]濾液
促皮質素成品的制備 按體積加入0.3%的5 mol/L氯化鈉液，攪勻，加入8-10倍量丙酮，攪拌10min后放置5min。去除丙酮清液，用3號垂熔漏斗過濾沉淀，再分別用丙酮和無水乙醚各洗2次，真空干燥，即得促皮質素成品。
濾液[NaCl, 丙酮]→[真空干燥]促皮質素成品
方法二、交聯羧甲基纖維素(CMC)精制法
腺垂體的提取 取腺垂體干粉1kg，加入20L的0.5mol/L醋酸(先預熱到50℃)，攪拌，緩慢滴加約100ml的50%硫酸，調pH2-2.4，升溫到70-75℃，維持10min，速冷至20℃以下，加入用0.5mol/L醋酸浸泡過夜的硅藻土約400-600g，過濾，濾液冷藏。濾渣再同法處理一次(0.5mol/L醋酸15L， 50%硫酸20ml，硅藻土200g)。殘渣再用0.5mol/L醋酸2L洗滌，過濾。合并3次濾液，用10%氫氧化鈉液調pH為3.1-3.4，先后分別用布氏漏斗、4號垂熔漏斗過濾至澄清，濾液冷藏過夜。
腺垂體干粉[HAc, H2SO4]→[pH2-2.4, 70-75℃]腺垂體提取液[NaOH]→[pH3.1-3.4]濾液
吸附、洗脫 將冷藏濾液調pH 3.1后，加入40ml聚山梨酯80和200g交聯CMC，在3℃攪拌下吸附12h，冷藏過夜。然后吸去上清液，沉淀用3號垂熔漏斗過濾，收集CMC，先后用0.1mol/L醋酸10L和蒸餾水10L，各分3次洗滌CMC，在15℃左右抽干，再用800ml的0.15mol/L鹽酸洗脫1次。合并濾液，加入717或Zeroli FF陰離子交換樹脂約2000g，立即調pH為3以上，過濾，樹脂用1L的0.1mol/L醋酸洗滌，濾液合并，用0.5 mol/L鹽酸或氫氧化鈉調 pH為3.1，冷藏過夜。
腺垂體濾液[CMC, pH3.1]→[3℃,12h]吸附物[HAc,蒸餾水，HCl]→[pH3.1,15℃]洗脫液
二次吸附、洗脫 將冷藏洗脫液中加入10-12ml聚山梨酯80，攪勻后加入30g CMC，在1-5℃攪拌吸附12h，冷藏過夜。次日吸去2/3的上清液，留下1/3用4號垂熔漏斗過濾，收集CMC，分別用0.1mol/L醋酸4L和蒸餾水4L，各洗滌2次，抽干，加入pH4.8的0.01mol/L醋酸銨溶液1.3L，在15℃以下攪拌15min，過濾抽干，蒸餾水1.2L洗1次，再加pH6.7的0.1mol/L醋酸銨溶液1.3L，于10-15℃攪拌15min，過濾后用3L蒸餾水分2次洗滌，抽干。用 0.15mol/L鹽酸1L于25℃攪拌洗脫1.5h，過濾，用160ml的0.15mol/L鹽酸洗 CMC 1次，洗液并入洗脫液中。
洗脫液[CMC]→[1-5℃,12h]吸附物[HAc, 蒸餾水，醋酸銨]→[10-15℃]吸附物[HCl, 25℃]→洗脫液
促皮質素的精制 加人717或Zerolit FF陰離子交換樹脂約300g，調節 pH為4左右，過濾。用0.1mol/L醋酸150ml洗樹脂1次，洗滌液與濾液合并，加732陽離子交換樹脂約84g，pH調回到3左右，過濾，用0.1mol/L醋酸50ml洗樹脂1次，洗滌液并入濾液中，冷凍干燥，即得精制促皮質素。
洗脫液[陰、陽離子交換樹脂]→[凍干]精制促皮質素。
用途
激素類藥。用于腎上腺素皮質功能診斷、長期使用皮質激素停藥后防止皮質萎縮，也可用于治療某些膠原性疾病、嚴重支氣管哮喘、癲癇小發作及重癥肌無力。
不良反應和禁忌：大量應用可致高血壓、月經障礙、頭痛、糖尿、精神異常等不良反應。亦可致嚴重的過敏反應。結核病、高血壓、糖尿病、血管硬化病、潰瘍病及孕婦禁用。靜脈滴注時不與偏堿性注射液配伍，否則易出現渾濁
激素類藥，促使腎上腺上皮質激素的分泌，用于活性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡等膠原性疾患。臨床用途與可的松相似。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
暫無
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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