頭孢曲松 Ceftriaxone
結構式
| 物競編號 | 005P |
|---|---|
| 分子式 | C18H18N8O7S3 |
| 分子量 | 554.58 |
| 標簽 | 菌必治, 頭孢氨噻三嗪, 氨噻三嗪頭孢菌素, 頭孢三嗪；, Cefatriaxone, Rocefin, Rocephin(e), Ro-13-9904/001, 抗生素類 |
編號系統
CAS號：73384-59-5
MDL號：暫無
EINECS號：277-405-6
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：白色或類白色結晶性粉末，無臭。有引濕性。
2.熔點（oC）：155
3.溶解性：易溶于水微溶于甲醇，不溶于乙醇。
毒理學數據
雄、雌小鼠，雄、雌大鼠靜脈注射LD50(mg/kg):3000,2800,2175,2175;經口全部>10000;皮下注射全部
>5000.
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：127.41
2、 摩爾體積（cm3/mol）：288.5
3、 等張比容（90.2K）：884.6
4、 表面張力（dyne/cm）：88.2
5、 極化率（10-24cm3）：50.51
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
方法1：以甲基肼鹽酸鹽為原料，與硫氰酸鉀反應得甲基氨基硫脲，再與草酸二甲酯環合制得三嗪環。然后與7-ACA縮合制成7-氨基頭孢三嗪(簡稱7-ACT)，再和用氯乙酰氯保護氨基的氨噻肟側鏈縮合，最后脫掉保護基得頭孢曲{l潮。該路線在上保護基、脫保護基時操作難度大，產品的收率和質量均不易控制，工業生產難度大。
方法2：條件溫和，收率較高，均在80%以上，能夠進行工業化生產。以7-ACA為原料，先和三嗪環縮合成7-ACT，然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巰基雜環活性酯)縮合形成頭孢三嗪。使用含磷活性酯時，必須先用單三甲基乙酰胺或雙甲基硅脲等硅烷化試劑把7一√吣汀上的羧基和羥基保護起來，操作要煩瑣些，此外它的縮合產物是頭孢三嗪酸，須再經成鹽反應方能成為頭孢三嗪雙鈉鹽。而用巰基雜環活性酯時，不需預先保護羧基，且縮合產物一步成鹽，更方便、先進。
其側鏈三嗪環衍生物可用水合肼和苯甲醛作用，得到的Schiff’s堿和硫酸二甲酯反應，生成N-甲基肼硫酸鹽，和硫氰化鉀反應生成N-甲基-N-氨基硫脲，和草酸二甲酯作用環合，最后酸化即得到所需的三嗪環衍生物。
用途
長效第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對革蘭陽性菌和陰性菌均有作用；抗菌活性強，對盧一內酰胺酶穩定，在血清中半衰期長。用于敏感菌所致的各種感染，如敗血癥、腦膜炎、扁桃炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺炎、肺化膿癥、耳鼻喉感染、骨和關節感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、膽囊炎、生殖器感染等。副作用比較輕微，有長效、高效、安全等特點。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：
有害
危險標識：R42/43
文獻
暫無
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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