羅匹那韋 Lopinavir
結構式
| 物競編號 | 005C |
|---|---|
| 分子式 | C37H48N4O5 |
| 分子量 | 628.8 |
| 標簽 | (aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide, (2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide, 抗病毒藥 |
編號系統
CAS號：192725-17-0
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：結晶固體
2.熔點（oC）：124～127
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：179.07
2、 摩爾體積（cm3/mol）：541.0
3、 等張比容（90.2K）：1433.3
4、 表面張力（dyne/cm）：49.2
5、 極化率（10-24cm3）：70.99
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
在一定溫度下，向二甲亞砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反應后，加入犖芐氧基羰基氨基丙醇的二氯甲烷溶液，反應一段時間后，滴加三乙胺，攪拌。將其放入冷的10%檸檬酸水溶液中，用乙醚提取。有機層合并，飽和鹽水洗滌、干燥、過濾、減壓濃縮。經硅膠層析提純得氨基丙醛衍生物。將其溶于甲醇，加入纈氨酸甲醇鹽酸鹽、乙酸鈉和氰氫硼化鈉，在室溫攪拌，減壓濃縮后溶于乙酸乙酯，用飽和碳酸氫鈉洗，洗液用乙酸乙酯提取。有機層合并，用飽和鹽水洗，干燥，過濾，減壓濃縮。得到的物質用硅膠層析提純，得縮合還原產物。將該產物進行加氫，然后和等摩爾的1,1-羰基二(1-四氫-嘧啶)在二氯甲烷中反應。所得產物在水和二氧六環中，用氫氧化鋰進行水解，鹽酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液經干燥、過濾、減壓濃縮，得2S-(四氫嘧啶-2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。將其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羥基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亞胺，反應即得羅匹那韋。
用途
艾滋病病毒蛋白酶抑制劑，抗逆轉錄病毒藥物。用于成人和6個月以上兒科病人HIV-1感染的治療。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
None
備注
None
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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