伊曲康唑 Itraconazole
結構式
| 物競編號 | 005M |
|---|---|
| 分子式 | C35H38Cl2N8O4 |
| 分子量 | 705.63 |
| 標簽 | 依曲康唑, 亞特那唑, 埃他康唑, 斯皮仁諾, 伊康唑, 依他康唑, Oriconazole, R51211, Sporanox, 抗真菌感染藥物 |
編號系統
CAS號：84625-61-6
MDL號：MFCD00870168
EINECS號：暫無
RTECS號：XZ5481000
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：從甲苯中結晶
2.熔點（oC）：166.2
3.溶解性：幾乎不溶于水和稀酸溶液。
毒理學數據
急性毒性LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：189.33
2、 摩爾體積（cm3/mol）：502.0
3、 等張比容（90.2K）：1372.7
4、 表面張力（dyne/cm）：55.9
5、 極化率（10-24cm3）：75.05
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
從間二氯苯出發，經和酮康唑完全相似的反應可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪縮合，接著水解脫去乙酰基，和對硝基氯苯縮合，氫化還原，氯甲酸酯酰化，然后和水合肼反應后再環合，烷基化得伊曲康唑。其中間體1-乙酰基-4-(4-羥基苯基)哌嗪可以哌嗪為原料，經下面的反應來制備。
用途
三唑環的咪唑類抗真菌藥。通過阻止細胞色素P-450包括氧化酶和過氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脫氫、不能轉化為麥角甾醇，從而使真菌的生長增殖受到抑制，有強的親脂性，可穿過生物膜，抑制膜與真菌的結合。其抗菌譜和酮康唑相似。對表淺性真菌病如陰道和口腔念珠菌病、皮膚霉菌病等有效，并可望成為深層真菌感染病如隱球菌性腦炎(艾滋病人)的高效安全的藥物。用于敏感真菌所引起的外陰陰道念珠菌病，花斑糠疹及皮膚真菌病。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：
刺激
危險標識：R36/37/38
文獻
暫無
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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