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    	          物競(jìng)編號(hào)
    	          006C

    	        
    
    	        
    
    	          分子式
    	          C6H6N6O2
    	        
    
    	        
    
    	          分子量
    	          194.15
    	        
    
			    
    
    	          標(biāo)簽
    	          
                      
                        泰莫佐羅,
                      
                        3-Methyl-4-oxo-8-imidazolo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazinecarboxamide,
                      
                        8-Carbamoyl-3-methylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazin-4(3H)-one,
                      
                        4-Methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide,
                      
                        抗腫瘤藥
                      
                  
    	        
    
    	          
    	    
    
    	
    
    
    
    
    
        
    
    
    
    
    	
    編號(hào)系統(tǒng)
    
    	
    CAS號(hào)：85622-93-1
    
        
    MDL號(hào)：MFCD00866492
    
        
    EINECS號(hào)：暫無(wú)
    
        
    RTECS號(hào)：NJ5927050
    
        
    BRN號(hào)：暫無(wú)
    
        
    PubChem號(hào)：暫無(wú)
    

    	
    物性數(shù)據(jù)
    
    	
    
    		
    1.性狀：白色或淺粉色結(jié)晶粉末，
    2.熔點(diǎn)（oC）：212
    3.溶解性：微溶于水，溶于熱水
    
    	
    
    	
    毒理學(xué)數(shù)據(jù)
    
    	
    
    		暫無(wú)
    	
    
    	
    生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
    
    	
    
    		暫無(wú)
    	
    
    	
    分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
    
    	
    
    		暫無(wú)
    	
    
    	
    計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
    
    	
    
    		
    1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無(wú)
    2.氫鍵供體數(shù)量:1
    3.氫鍵受體數(shù)量:5
    4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:1
    5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2
    6.拓?fù)浞肿訕O性表面積106
    7.重原子數(shù)量:14
    8.表面電荷:0
    9.復(fù)雜度:315
    10.同位素原子數(shù)量:0
    11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
    12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
    13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
    14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
    15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
    
    	
    
    	
    性質(zhì)與穩(wěn)定性
    
    	
    
    		暫無(wú)
    	
    
    	
    貯存方法
    
    	
    
    		暫無(wú)
    	
    
    	
    合成方法
    
    	
    
    		
    1. 5-氨基-4-甲酰胺基咪唑經(jīng)亞硝酸重氮化后，再和異氰酸甲酯在二氯甲烷中反應(yīng)，環(huán)合得到替莫唑銨。
    2. 5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽的制備
    在反應(yīng)瓶中加入工業(yè)的2-脒基-2-甲酰氨基乙酰胺鹽酸鹽47.4g(0.2mol)和二甲苯150ml,油浴攪拌加熱至回流(開(kāi)始約130~140 oC,以后慢慢降至118~120 oC,保溫回流3h. 趁熱濾出二甲苯,用新鮮二甲苯60ml洗結(jié)晶,并減壓濃縮至干,加無(wú)水乙醇100ml,洗滌,冷卻,析晶, 過(guò)濾,濾餅抽干后于50 oC以下減壓干燥,得5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽27.9g,收率85.8%.
    3. 5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)的制備
    在反應(yīng)瓶中加入5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽27.9g(0.170mol)和去離子水50ml,攪拌微熱溶解,于30 oC下滴加NaOH(10%水溶液) 至pH7左右, 加入保險(xiǎn)粉,(Na2S2O4) 適量, 冰凍放置過(guò)夜,過(guò)濾,用少量冰水洗濾餅,60 oC真空干燥,得5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)23.6g,收率95%,mp174~176 oC.
    4. 5-重氮咪唑-4-羧酰胺的制備
    恒壓滴液漏斗中加5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)26g(0.180mol)和1mol/L鹽酸300ml的混合液,于0~5oC攪拌下緩慢滴加到盛有NaNO220.7g(0.3mol) 與水100ml的反應(yīng)瓶中, 約30min滴完. 滴畢, 保溫?cái)嚢?0min,TLC跟蹤反應(yīng)[展開(kāi)劑: 甲醇/乙酸乙酯(體積比2:3)]. 到反應(yīng)終點(diǎn)后, 減壓濃縮至有少量晶體出現(xiàn), 冷卻, 析晶, 抽濾, 少量水洗濾餅,40 oC減壓干燥得黃色重氮化物結(jié)晶5-重氮咪唑-4-羧酰胺5-重氮咪唑-4-羧酰胺22.4g, 收率71%.mp205~208oC.
    5. 替莫唑胺的合成
    在反應(yīng)瓶中加入5-重氮咪唑-4-羧酰胺22g(0.125mol)、異氰酸甲酯43ml(41.27g,0.724mol)和乙酸乙酯/DMF(體積比3:1)混合液100ml,于室溫(25~30 oC)避光攪拌反應(yīng)40h,過(guò)濾,濾餅用乙酸乙酯洗滌,低溫減壓干燥得替莫唑胺粗品24.1g,收率99%.將粗品24g用丙酮/水(體積比3:2)100ml溶解混合,再入活性炭少許,加熱回流20~25min,熱過(guò)濾,濾液冷卻析晶,得精制品替莫唑胺19.4g,收率80%,mp210~213 oC.
    
    	
    
    	
    用途
    
    	
    
    		1.抗腫瘤藥。在體內(nèi)可自發(fā)和很快地降解產(chǎn)生活性代謝物MTIC，而產(chǎn)生抗腫瘤作用。用作成人惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤和惡性黑色素瘤的治療藥物。
    2.本品為抗腫瘤藥.在體內(nèi)可自發(fā)和很快地降解產(chǎn)生活性代謝物MTIC,而產(chǎn)生抗腫瘤作用.本品是烷化劑抗腫瘤藥中的氮烯咪唑類,是咪托唑胺類似物,它是在臨床上治療腦部腫瘤最有效的藥物之一.研究表明,對(duì)各種動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤有明顯療效,包括TLX5淋巴瘤,口服本品對(duì)經(jīng)皮下移植在無(wú)胸腺小鼠的腦瘤有明顯療效.它能通過(guò)血腦屏障,臨床上治療腦或鞘內(nèi)瘤和晚期黑色素瘤腦轉(zhuǎn)移,以及成人頑固性多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤等.其毒副作用小,耐受性好.    
    	
    
    	
    安全信息
    
    	
    危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無(wú)
    
    	
    危險(xiǎn)品標(biāo)志：有毒 
    
    	
    安全標(biāo)識(shí)：S26 S45 S52 S36/S37 
    
    	
    危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：R22 R45 R46 R60 R61 R36/37/38 
    
        
    文獻(xiàn)
    
        
    
            【1】	Merck Index.13th:9218.
【2】	國(guó)外醫(yī)藥:合成藥、生化藥、制劑分冊(cè),1995,16:353-354.
【3】	張海霞等.國(guó)外醫(yī)學(xué)腫瘤分冊(cè),1999,26:292.
【4】	杜小莉.中國(guó)藥學(xué)雜志,2000,35:135.
【5】	Zhao Lin-xiang,et al.中國(guó)藥物化學(xué)雜志,2001,11:263-269(英文稿)
【6】	Stevens M F G,et al. J Med Chem,1984,27:196-201.
【7】	Wheelhouse R T,et al,Chem SOC Perkin Transl,I,1995,3(1):249-252.
【8】	US.5260921.1993.
【9】	DE,3231255.1983.
【10】	Wang Y,et al.J Org Chem,1997.62:7288.
【11】	Friedman H S,et al.Clin Cancer Res,2000,6:2585-2597.
【12】	Newlands E S,et al.Cancer Treat Rev,1997,23:35-61.
【13】	劉玉和,朱仁發(fā).安徽化工,2005(3):33-34.
【14】	龐華等.中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志,2003,34:53-55.
        
    
        
    備注
    
        
    
            暫無(wú)
        
    
    	
    表征圖譜
    
    	
    
    

    


        



    
    
    
    

    
        





	
    

	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	








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