依普羅沙坦 Eprosartan mesylate
結(jié)構(gòu)式
| 物競(jìng)編號(hào) | 007L |
|---|---|
| 分子式 | C23H24N2O4S · CH4O3S |
| 分子量 | 520.62 |
| 標(biāo)簽 | 依普沙坦, Eprosartan Monomethanesulfonate, SKF-108566J, Teveten, 抗高血壓藥 |
編號(hào)系統(tǒng)
CAS號(hào)：133040-01-4
MDL號(hào)：MFCD08141807
EINECS號(hào)：暫無
RTECS號(hào)：暫無
BRN號(hào)：暫無
PubChem號(hào)：暫無
物性數(shù)據(jù)
1.性狀：從甲醇結(jié)晶
2.熔點(diǎn)（oC）：260-261℃
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
暫無
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
暫無
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：118.23
2、 摩爾體積（cm3/mol）：335.3
3、 等張比容（90.2K）：896.5
4、 表面張力（dyne/cm）：51.0
5、 極化率（10-24cm3）：47.15
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:4.5
2.氫鍵供體數(shù)量:2
3.氫鍵受體數(shù)量:6
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:10
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積121
7.重原子數(shù)量:30
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:618
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:1
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
性質(zhì)與穩(wěn)定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室溫加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮雜雙環(huán)[5,4,0]-十二-7-烯反應(yīng),將反應(yīng)得到的物質(zhì)溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸單乙酯和哌啶.在減壓下回流反應(yīng),得到的物質(zhì)溶于甲苯,加入對(duì)溴甲基苯甲酸甲酯,攪拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物質(zhì)在95～100℃加熱至反應(yīng)完全,經(jīng)水解反應(yīng)以及后處理得到依普沙坦.
用途
抗高血壓藥物.咪唑丙烯酸類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑.用于治療高血壓.
本品為非肽類AT1選擇性血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑#無內(nèi)在激動(dòng)活性,口服有效.本品是通過選擇性結(jié)合AT1型血管緊張素Ⅱ受體,阻滯血管緊張素Ⅱ的升壓效應(yīng).臨床用于原發(fā)性重度高血壓的治療,可單獨(dú)用作一線治療或與噻嗪類利尿藥聯(lián)用.
安全信息
危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼：暫無
危險(xiǎn)品標(biāo)志：
刺激
安全標(biāo)識(shí)：S26
危險(xiǎn)標(biāo)識(shí)：R36/37/38
文獻(xiàn)
【1】 Merck Index.13th:3664. 【2】 Edwards R M,et al.J Phrmacol Exp Ther,1992,260:175. 【3】 Schambye H T,et al.Mol Phrmacol,1995,47:413. 【4】 Elliott W J,et al.J Hum Hypertents,1999,13:413. 【5】 羅明生主編.現(xiàn)代臨床藥物大典.成都:四川科學(xué)技術(shù)出版社,2001:521. 【6】 四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司編著.藥物臨床信息參考.成都:四川出版集團(tuán)四川科學(xué)技術(shù)出版社,2006:459. 【7】 EP,403159.1990. 【8】 US,5185351.1993. 【9】 Weinstock J,et al.J Med Chem,1991,34:1514-1517. 【10】 Keenan R M,et al.J Med Chem,1993.36:1880. 【11】 US,6294675.2001. 【12】 US,6172237.2001. 【13】 WO,9835963.1998. 【14】 WO,9736874.1997. 【15】 WO,9736874.1997. 【16】 周學(xué)良主編.精細(xì)化工產(chǎn)品手冊(cè):藥物.北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2003:527-529. 【17】 周偉澄主編.高等藥物化學(xué)選論.北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2006:298.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
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