替米沙坦 Telmisartan
結(jié)構(gòu)式
| 物競編號 | 007P |
|---|---|
| 分子式 | C33H30N4O2 |
| 分子量 | 514.62 |
| 標簽 | 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸, 泰米沙坦, BIBR 277, 4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid, 心腦血管用化學品 |
編號系統(tǒng)
CAS號：144701-48-4
MDL號：MFCD00918125
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數(shù)據(jù)
1.性狀：白色至類白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。
2.相對密度：1.16
3.熔點（oC）：261~263。
4.溶解性：在氯仿中溶解，在甲醇中微溶，在丙酮中極微溶解，在水中幾乎不溶。毒理學數(shù)據(jù)
暫無
生態(tài)學數(shù)據(jù)
暫無
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率：154.51
2、 摩爾體積（cm3/mol）：414.9
3、 等張比容（90.2K）：1096.2
4、 表面張力（dyne/cm）：48.7
5、 極化率（10-24cm3）：61.25
計算化學數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:6.9
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:4
4.可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:7
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4
6.拓撲分子極性表面積72.9
7.重原子數(shù)量:39
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:831
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1
性質(zhì)與穩(wěn)定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基鄰苯二胺在多聚甲醛中于150℃反應(yīng)，環(huán)合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接著和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亞砜中，叔丁醇鉀存在下進行烷化。得到的產(chǎn)物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。
用途
1.非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可選擇性的、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯ATI受體，而對其他受體系統(tǒng)無影響。用于輕至中度高血壓。
2.替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
危險標識：暫無
文獻
【1】 Merck Index.13th:9200. 【2】 孫忠實.中國新藥雜志,1999,8:801-802. 【3】 沈金龍.藥學進展,1999,23:121. 【4】 Ries U J,et al.J Med Chem,1993,36:4040-4051. 【5】 EP,502314.1992. 【6】 Wienen W,et al.Brit J Parmacol,1993,110:245. 【7】 羅明生主編.現(xiàn)代臨床藥物大典.成都:四川科學技術(shù)出版社,2001:533. 【8】 付焱等.中國新藥雜志,2003,12:538-539. 【9】 Wienen W,et al.J Hyperten,1994,12:119. 【10】 Neutel J M,et al.Adv Ther,1998,15:206. 【11】 Smith D H G,et al,Adv Ther,1998,15:229. 【12】 McClellan K J,et al.Drug,1998,56:1039-1044.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
統(tǒng)計數(shù)據(jù)
共收錄化學品數(shù)據(jù)
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