咪唑司汀 Mizolastine
結構式
| 物競編號 | 007Z |
|---|---|
| 分子式 | C24H25FN6O |
| 分子量 | 432.49 |
| 標簽 | 2-[[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]-甲基氨基]-3H-嘧啶-4-酮, 2-[[1-[1-[(4-fluorophenyl)methyl]-1H-benzimidazol-2-yl]-4-piperidinyl]methylamino]-4(1H)-pyrimidinone, 抗組胺醫(yī)藥用化學品 |
編號系統(tǒng)
CAS號：108612-45-9
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
1.性狀：白色,
2.熔點（oC）：從乙醇結晶，熔點217℃。
毒理學數據
暫無
生態(tài)學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：121.97
2、 摩爾體積（cm3/mol）：321.8
3、 等張比容（90.2K）：867.0
4、 表面張力（dyne/cm）：52.6
5、 極化率（10-24cm3）：48.35
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:3.2
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:5
5.互變異構體數量:3
6.拓撲分子極性表面積65.8
7.重原子數量:32
8.表面電荷:0
9.復雜度:728
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
性質與穩(wěn)定性
暫無
貯存方法
暫無
合成方法
4-哌啶基氨基甲酸乙酯鹽酸鹽溶于甲醇,用甲醇鈉中和,過濾,濾液濃縮至干.得到的物質和2-氯-1-[(-4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共熱反應.加入二氯甲烷,用氫氧化鈉堿化.有機層經處理得[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯.該化合物溶于二甲基甲酰胺,滴加含氫化鈉的二甲基甲酰胺溶液.在室溫攪拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反應完畢后,處理得到[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]]-4-哌啶基]-1H-甲基氨基甲酸乙酯.將該化合物溶于乙酸和氫溴酸中,回流,處理得到[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨單水合物.該化合物和甲基硫脲反應,最后得到咪唑斯汀.
用途
抗過敏.第二代非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥,長效的組胺H1受體拮抗劑.適用于急性和慢性,季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹及其他皮膚過敏.
本品為抗組胺藥,是一高選擇性、高效的組胺H1受體拮抗劑.對H1受體有高度特異性,但對5-HT、去甲腎上腺素和毒蕈堿膽堿受體無作用,它的作用比氯雷他定和特非那定強.用于變應性鼻炎、蕁麻疹等變態(tài)反應性疾病的治療.
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
【1】 Merck Index.13th:6242. 【2】 Mealy N,et al.Drugs Future,1996,21:799-804. 【3】 Prakash A,et as al.Bio Drugs,1998,10:42-59. 【4】 羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001,:924. 【5】 日本公開特許87-61979. 【6】 US,4912219.1990. 【7】 Janssens F,et al,J Med Chem,1985,28:1925-1943. 【8】 Hong Y,et al.Tertahedrom Lett,1997,38:5607-5610. 【9】 Neidigh K A,et al.J Chem Soc Perkin Trans I,1998,(16):2527-2532. 【10】 Brown T H,et al.Eur J Med Chem,1988,23:53-62. 【11】 Anaya de Parrodi C,et al.Synth Communm,1996,26:3323-3329. 【12】 孫平華等.中國醫(yī)藥工業(yè)雜志,2004,35:580-581. 【13】 Benavides J ,et al.ArzneimittForsch,1995,45:551. 【14】 Kerr J S,et al.Eur J Clin Pharmacol,1994,47:331. 【15】 Leynadier F,et al.Ann Allergy Asthma Immunol,1996,76:163. 【16】 周偉澄主編.高等藥物化學選論.北京:化學工業(yè)出版社,2006:451.
備注
暫無
表征圖譜
暫無圖譜
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