異帕米星 Isepamicine
結構式
| 物競編號 | 00L4 |
|---|---|
| 分子式 | C22H43N5O12 |
| 分子量 | 569.61 |
| 標簽 | 異帕米星, 異米帕星, (+)-氧-6-氨基-6-脫氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脫氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脫氧-N^<1>^-[(S)-異絲氨酸基]-D-鏈霉胺, 氨基糖苷類抗生素, 抗生素, 藥物 |
編號系統
CAS號：58152-03-7
MDL號：暫無
EINECS號：暫無
RTECS號：暫無
BRN號：暫無
PubChem號：暫無
物性數據
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、 摩爾折射率：133.48
2、 摩爾體積（cm3/mol）：369.8
3、 等張比容（90.2K）：1142.0
4、 表面張力（dyne/cm）：90.8
5、 極化率（10-24cm3）：52.91
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
硫酸異帕米星(Isepamiein Sulfate)：C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^26+110.9°(C=1，水中成為水合物)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3312，3320，3451，3392皮下注射；234，236，489，476靜脈注射；全部＞5000口服。
貯存方法
暫無
合成方法
慶大霉素B(1g,2.07mol)溶于30ml50%甲醇水溶液中，在5℃和攪拌下，滴加叔丁氧羰基疊氮化物(0.297g,2.26mmol)。加畢再加入0.186ml三乙胺，在室溫下攪拌18h。減壓濃縮至干，剩余物用硅膠柱(100g,60-200μm)層析，用氯仿、甲醇和氫氧化銨(2∶1∶1)洗脫。得0.36g6’-N-叔丁氧羰基慶大霉素B(Ⅰ)，收率30%。
化合物(Ⅰ)(2.34g，4.02mmol)溶于10ml水，加入30ml甲醇，冷至5℃。滴加N-(S-3-芐氧基羰基氨基-2-羥基丙酰氧基)-丁二酰亞胺(2.6g，7.75mmol)在12ml二甲基甲酰胺中的溶液。加畢，在5℃下反應5h。反應液減壓濃縮至干，剩余物用250g硅膠層析，氯仿-甲醇-氫氧化銨(30∶10∶1)洗脫。得0.913g化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅱ)在甲醇和水的混合液中，5%鈀-炭催化下，在0.35MPa氫化3h。過濾除去催化劑，濾液濃縮至干，用硅膠層析，以氯仿、甲醇和氯化銨的混合液洗脫。得化合物(Ⅲ)。
化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反應后，加入過量的乙醚以產生沉淀。過濾收集該沉淀，用乙醚洗，再用硅膠柱層析，用氯仿-甲醇-氫氧化銨(1∶1.5∶1)洗脫。得0.352g異帕米星。按常法可轉化為硫酸異帕米星。
用途
半合成氨基糖苷類抗生素。每日用藥一次，對人安全性大。用于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的敗血癥、慢性支氣管炎、支氣管擴張癥感染、肺炎、腹膜炎等。
安全信息
危險運輸編碼：暫無
危險品標志：暫無
安全標識：暫無
危險標識：暫無
文獻
None
備注
None
表征圖譜
暫無圖譜
快速導航
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