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    	          物競編號
    	          00Q5

    	        
    
    	        
    
    	          分子式
    	          C14H18N2O2
    	        
    
    	        
    
    	          分子量
    	          246.31
    	        
    
			    
    
    	          標簽
    	          
                      
                        N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧-1-吡咯啉羧酰胺,
                      
                        尼非西坦,
                      
                        Translon,
                      
                        呢非拉西坦,
                      
                        N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide,
                      
                        DMMPA,
                      
                        DM-9384,
                      
                        DZL-221,
                      
                        中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥)
                      
                  
    	        
    
    	          
    	    
    
    	
    
    
    
    
    
        
    
    
    
    
    	
    編號系統
    
    	
    CAS號：77191-36-7
    
        
    MDL號：MFCD00209882
    
        
    EINECS號：暫無
    
        
    RTECS號：UX9655650
    
        
    BRN號：暫無
    
        
    PubChem號：暫無
    

    	
    物性數據
    
    	
    
    		1.從水中結晶，熔點153℃。
    	
    
    	
    毒理學數據
    
    	
    
    		急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：421靜脈注射，1766口服。
    	
    
    	
    生態學數據
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    分子結構數據
    
    	
    
    		
    1、  摩爾折射率：70.33
    2、  摩爾體積（cm3/mol）：207.3
    3、  等張比容（90.2K）：556.0
    4、  表面張力（dyne/cm）：51.6
    5、  極化率（10-24cm3）：27.88
    
    	
    
    	
    計算化學數據
    
    	
    
    		
    1.疏水參數計算參考值（XlogP）:1.4
    2.氫鍵供體數量:1
    3.氫鍵受體數量:2
    4.可旋轉化學鍵數量:3
    5.互變異構體數量:6
    6.拓撲分子極性表面積49.4
    7.重原子數量:18
    8.表面電荷:0
    9.復雜度:320
    10.同位素原子數量:0
    11.確定原子立構中心數量:0
    12.不確定原子立構中心數量:0
    13.確定化學鍵立構中心數量:0
    14.不確定化學鍵立構中心數量:0
    15.共價鍵單元數量:1
    
    	
    
    	
    性質與穩定性
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    貯存方法
    
    	
    
    		暫無
    	
    
    	
    合成方法
    
    	
    
    		
    1-(羥基甲基)-2-吡咯啉酮(I)和2,6-二甲基苯胺(Ⅱ)縮合，得到奈非西坦，收率76%。
    1.       2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺的制備
    在反應瓶中加入2,6-二甲基苯胺12.1g(0.1mol)和甲苯200ml,攪拌溶解后再加入Na2CO3 10.5g(0.1mol)的水(100ml)溶液,控制內溫在20~35oC攪拌滴加氯乙酰氯13.6g(0.12mol),滴畢,在同溫度下攪拌2h.反應畢,冰浴冷卻析晶,抽濾,干燥#得白色固體2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺18.4g,收率93.2%,mp148~149 oC.
    2.       奈非西坦的合成
    在反應瓶中加入甲苯270ml和甲醇鈉10.8g(0.2mol),攪拌懸浮#再加入2-吡咯烷酮25.5g(0.3mol),緩慢加熱至100~105oC后攪拌3h.反應過程中大約蒸除甲醇和甲苯混合物16ml,冷至室溫#加2-氯-N-(2,6-二甲苯基)-乙酰胺15.8g(0.08mol),在60~70oC攪拌2h.向混合物中加水150ml,攪拌冷卻,析晶后抽濾,干燥,濾餅用水200ml重結晶,得白色固體奈非西坦13.7g,收率69.5%,mp152~153oC.
    
    	
    
    	
    用途
    
    	
    
    		
    用于治療腦血管病。
    本品為吡咯烷酮類新的促智藥物.臨床用于改善腦功能,增強記憶力,治療腦血管疾病(腦梗死、腦血栓、腦膜炎、腦外傷等)后遺癥;也用于老年性癡呆癥以及腦缺氧、化學品等所致的記憶障礙、語言障礙等.
    
    	
    
    	
    安全信息
    
    	
    危險運輸編碼：暫無
    
    	
    危險品標志：有害 
    
    	
    安全標識：暫無
    
    	
    危險標識：R22 
    
        
    文獻
    
        
    
            【1】	Merck Index.13th:6468.
【2】	羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001:361.
【3】	金永壽.國外醫藥:合成藥,生化藥,制劑分冊,1996,17:98-101.
【4】	GB,2053909A.1980.
【5】	CN,1085893.1983.
【6】	張萬金等,化工時刊,2005,19(3):14-15.
【7】	DE,2924011.1980.
【8】	US,4341790.1982.
【9】	Sakurai Y,et al.J Pharmacol,1989,50:47.
【10】	Fujimaki Y,et al.Xenobiotica,1993,23:61.
【11】	Araneimittel-Forsch,1994,44:193-259.
        
    
        
    備注
    
        
    
            暫無
        
    
    	
    表征圖譜
    
    	
    
    

    


        



    
    
    
    

    
        





	
    

	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	








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