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    物競編號 00SR
    分子式 C19H21N5O2
    分子量 351.41
    標(biāo)簽 哌吡酮, 哌吡氮平, 胃疾平, 吡瘍平, 5,11-二氫-11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮雜卓-6-酮, LS-519, LS-519-C12, Duogastral, Durapirenz, Gasteril, Gastrozepin, 11-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 擬膽堿藥和抗膽堿藥

    編號系統(tǒng)

    CAS號:28797-61-7

    MDL號:暫無

    EINECS號:暫無

    RTECS號:暫無

    BRN號:暫無

    PubChem號:暫無

    物性數(shù)據(jù)

    暫無

    毒理學(xué)數(shù)據(jù)

    暫無

    生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

    暫無

    分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

    暫無

    計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

    暫無

    性質(zhì)與穩(wěn)定性

    暫無

    貯存方法

    暫無

    合成方法

    以3-氨基吡啶為原料,在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
    3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯,在攪拌下緩慢滴加5.85g鄰硝基苯甲酰氯的苯溶液。經(jīng)回流反應(yīng)后,過濾。濾液濃縮,即得6.17g酰化產(chǎn)物(Ⅱ)的粗品,收率95%。
    5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸,緩慢加入含過量氯化亞錫的濃鹽酸溶液。加熱反應(yīng)后,冷卻,用氫氧化鈉處理,得4.1g還原產(chǎn)物(Ⅲ),收率92%,也可用催化氫化來還原。
    8.0g化合物(Ⅲ),在200℃下攪拌。待環(huán)合反應(yīng)完全后,冷卻,用醇處理得4.1g環(huán)合產(chǎn)物(Ⅳ),收率60%。
    3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六環(huán),同時(shí)滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯,再回流8h。過濾,濾液濃縮,所得粗品重結(jié)晶,得3.58g化合物(V),收率83%。
    3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯,回流18h。蒸出苯,殘液用鹽酸處理,得3.29g二鹽酸哌侖西平粗品,收率74%。

    用途

    選擇性抗膽堿藥,可阻斷膽堿受體,減少胃酸和胃蛋白酶的分泌,并能解除平滑肌的痙攣與痛感。對胃粘膜的M受體作用強(qiáng),而對平滑肌、心肌和唾液腺等的M受體作用小,因而對心臟、瞳孔、唾液腺、胃腸平滑肌等的副作用少。臨床主要用于急慢性胃和十二指腸潰瘍,對膽堿型迷走神經(jīng)張力過高所致的胃酸分泌過多,更為適用。

    安全信息

    危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無

    危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無

    安全標(biāo)識:暫無

    危險(xiǎn)標(biāo)識:暫無

    文獻(xiàn)

    None

    備注

    None

    表征圖譜

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